氯霉素类抗生素可作用于细菌核糖核蛋白体的50s亚基,而阻挠蛋白质的合成,属抑菌性广谱抗生素。细菌细胞的70s核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50s和30s两个亚基。氯霉素通过可逆地与50s亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-trna终端与50s亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70s结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性。因为氯霉素对70s核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50s亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过r因子的转移而获得耐药性,获得r因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。氯霉素自肠道上部吸收,(约10~13mg/l)。血浆t1/,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。

氯霉素的作用 氯霉素的作用和功效

氯霉素的作用机制

氯霉素自肠道上部吸收,(约10~13mg/L)。血浆t1/,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。

氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。肾功能不良者使用时应减量。

氯霉素的作用和功效

氯霉素是治疗伤寒、副伤寒的首选药,治疗厌氧菌感染的特效药物之一,其次用于敏感微生物所致的各种感染性疾病的治疗。因对造血系统有严重不良反应,需慎重使用。下面我为大家整理了氯霉素功效作用和禁忌,希望大家能够喜欢。氯霉素的作用 1、氯霉素为广谱抗菌素通过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用;对大多数革兰氏阴性和阳性细菌有效,而对革兰氏阴性菌作用较强;特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强;对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌的作用亦强;对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌亦有抑制作用;对立克次体、沙眼衣原体也有效;对革兰氏阳性细菌的作用不及青霉素和四环素。因有严重的毒副作用,氯霉素一般不用于轻度感染,主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌属感染,可与氨苄西林用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。2、氯霉素可以杀菌细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性。因为氯霉素对 70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。3、氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。 各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶使氯霉素灭活。氯霉素的副作用 1、氯霉素的副作用有再生不良性贫血这是氯霉素最严重副作用,即使停药也无法恢复,是一种所有由骨髓制造的血球都减少的病症(pancytopenia);虽然发生的机率极低,但是却能致死(死亡率高达80%)。一般而言,口服氯霉素的再生不良性贫血发生机率约为四万分之ㄧ,点氯霉素眼药水的发生机率则约为二十万分之ㄧ以下。直到目前为止,氯霉素引起再生不良性贫血发生的可能性,仍无法以任何方式预测。2、 新生儿、早产儿用量过大可发生灰婴综合征表现为腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性面色苍白等。也有用量很小而发病者。滴眼液也可致血小板减少性紫癜有药物相关性急性白血病发生过敏反应:皮疹、药物热。有致过敏性休克的报道神经系统:精神症状,如幻觉及谵妄。氯霉素的注意事项 1、 使用氯霉素要注意不良反应主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。久用可致视神经炎 、共济失调及二重感染等。有时有消化道反应。医|学 教育 网搜集整理新生儿可致灰婴综合症,故禁用。精神病人可致严重反应,故禁用。肌注易致严重反应。甲砜霉素抗菌谱与氯霉素相似,且不会出现再生障碍性贫血。但是肾功能不良时需减小剂量。 儿童 可服用无味氯霉素。2、 新生儿用药要注意浓度新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时,如有条件应在监测血药浓度条件下使用。猜你喜欢: 1. 穿心莲的作用与功效 2. 木瓜的功效与作用是什么 3. 维生素B6注射液的功效和作用 4. 益智仁功效与作用及食用方法