它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。
继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。
青霉素属于β-内酰胺族抗生素，其疗效显著、应用广泛。但青霉素易导致药物不良反应，人群中有1%～10%对青霉素过敏，任何年龄、剂型、剂量和给药途径，均可发生过敏反应，严重的过敏性休克可以危及生命。
青霉素可以降解为大约10种，可与蛋白质结合的降解产物，其中最常见者为苄基青霉噻唑基（benzyl penicilloyl，简称BPO基），其他部分简称小部抗原决定基混合物（简称MDM）。MDM虽然只占5%，但严重的速发型变态反应多与此有关。半抗原与抗体多价结合后发生桥联反应，使肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒，释放组胺、激肽等化学介质，导致速发型变态反应。
青霉素与头孢菌素都含有β-内酰胺环，可以发生交叉过敏反应。青霉素制剂也会含有来自培养基中的蛋白质或其聚合物，都可以作为变应原而引起变态反应，合成的青霉素不会发生此类过敏反应。
参考资料来源：百度百科-青霉素
参考资料来源：百度百科-青霉素过敏
青霉素的作用及副作用
青霉素的临床应用;
：A组溶血性链球菌引起的咽炎、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、肺炎、败血症及猩红热。B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等。
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不良反应：
：肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结。
：常见的过敏反应表现为药热、皮疹、荨麻疹、血管性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。严重的过敏反应表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等，如不及时抢救，可危及生命。
青霉素的作用机制
青霉素是B-内酰胺抗生素，在细胞繁殖期起杀菌作用。
青霉素作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
